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MRK 016

MRK 016是α5选择性的GABAA反向激动剂。

目录号
EI1765
纯度
99.00%
规格
10 MG
原价
5860
售价
5860
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  • 生物活性

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Chambers et al (2004) An orally bioavailable, functionally selective inverse agonist at the benzodiazepine site of GABAA α5 receptors with cognition enhancing properties. J.Med.Chem. 47 5829. PMID: 15537339.
    [2] Atack et al (2009) In vitro and in vivo properties of 3-tert-butyl-7-(5-methylisoxazol-3-yl)-2-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-ylmethoxy)-pyrazolo[1,5-d]-[1,2,4]triazine (MRK-016), a GABAA receptor α5 subtype-selective inverse agonist. J.Pharmacol.Exp.Ther. 331 470. PMID: 19704033.

    分子式
    C17H20N8O2    		 分子量
    368.39    		 CAS号
    783331-24-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mM    		 Water
    		 Ethanol
    10 mM

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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