Metergoline是5-HT2 拮抗剂。 也是5-HT1 拮抗剂,5-HT1D 配体。 对5-HT6有适度的亲核性,对5-HT7 有高亲和性 。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Miller et al (1992) Agonist activity of sumatriptan and metergoline at the human 5-HT1Dβ receptor in the action of sumatriptan. Eur.J.Pharmacol. 227 99. PMID: 1330643.
[2] Bagdy et al (1992) Pharmacological characterization of serotonin receptor subtypes involved in vasopressin and plasma renin activity responses to serotonin agonists. Eur.J.Pharmacol. 210 285. PMID: 1535317.
[3] Aulakh et al (1992) Effects of various serotonin receptor subtype selective antagonists alone and on m-chlorophenylpiperazine-induced neuroendocrine changes in rats. J.Pharmacol.Exp.Ther. 263 588. PMID: 1432690.
分子式 C25H29N3O2 |
分子量 403.52 |
CAS号 17692-51-2 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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