L-368,899 hydrochloride是活性的, 非肽类的 oxytocin 受体拮抗剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Williams et al (1994) 1-(((7,7-dimethyl-2(S)-(2(S)-amino-4-(methylsulfonyl)butyramido)bicyclo[2.2.1]-heptan-1(S)-yl)methyl)sulfonyl)-4-(2-methylphenyl)piperazine (L-368,899): an orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist with potential utility for managing preterm labor. J.Med.Chem. 37 565. PMID: 8126695.
[2] Mann et al (2003) Attenuation of PGE2α release in ewes infused with the oxytocin antagonist L-368,899. Domest.Anim.Endocrinol. 25 255. PMID: 14550509.
[3] Quattropani et al (2005) Discovery and development of a new class of potent, selective, orally active oxytocin receptor antagonist. J.Med.Chem. 48 7882. PMID: 16302826.
[4] Borthwick (2010) Oral oxytocin antagonists. J.Med.Chem. 53 6525. PMID: 20550119.
分子式 C26H42N4O5S2.HCl |
分子量 591.23 |
CAS号 160312-62-9 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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