Ko 143是活性选择性 BCRP 抑制剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Loevezijn et al (2001) Inhibition of BCRP-mediated drug efflux by fumitremorgin-type indolyl diketopiperazines. Bioorg.Med.Chem.Letts. 11 29.
[2] Allen et al (2002) Potent and specific inhibition of breast cancer resistance protein multidrug transporter in vitro and in mouse intestine by a novel analogue of fumitremorgin C. Mol.Cancer Ther. 1 417. PMID: 12477054.
[3] Allen et al (2003) Mouse breast cancer resistance protein (Bcrp1/Abcg2) mediates etoposide resistance and transport, but etoposide oral availability is limited primarily by P-glycoprotein. Cancer Res. 63 1339. PMID: 12649196.
[4] Weidner et al (2015) The inhibitor Ko143 is not specific for ABCG2. J.Pharmacol.Exp.Ther. 354 384. PMID: 26148857.
分子式 C26H35N3O5 |
分子量 469.57 |
CAS号 461054-93-3 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 50 mM |
Water |
Ethanol 100 mM |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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