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BI 2536

BI2536,BI-2536

BI 2536是一种有效的Plk1抑制剂，IC50为0.83 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性分别高4和11倍。

目录号
EY1010
EY1010
EY1010
纯度
99.08%
99.08%
99.08%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
790
1350
2100
售价
790
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  • 生物活性

    BI 2536 is a potent Plk1 inhibitor with IC50 of 0.83 nM, and blocks the activities of Plk2 and Plk3 to a slightly lesser extent with IC50 of 3.5 nM and 9.0 nM, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

    0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0-10 μM

  • 动物实验

    100-200mg/kg.每天饲喂处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Zhu J, et al. Cancer Res, 2004, 64(12), 4309-4318.

    分子式
    C28H39N7O3    		 分子量
    521.65    		 CAS号
    755038-02-9    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    20 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    100 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02211833 Carcinoma, Non-Small-Cell Lung Drug: BI 2536|Drug: Pemetrexed Boehringer Ingelheim Phase 1 2006-10-01 2014-08-07
    NCT02211872 Neoplasms Drug: BI 2536 BS, intravenous Boehringer Ingelheim Phase 1 2004-08-01 2014-08-07
    NCT02211859 Neoplasms Drug: BI 2536 Boehringer Ingelheim Phase 1 2004-08-01 2014-08-07
    NCT00701766 Leukemia, Myeloid, Acute Drug: BI 2536 Boehringer Ingelheim Phase 2 2006-10-01 2014-04-30
    NCT00376623 Carcinoma, Non-Small-Cell Lung Drug: BI 2536 Boehringer Ingelheim Phase 2 2006-07-01 2014-04-30
    NCT02215044 Pancreatic Neoplasms Drug: BI 2536, intravenous|Drug: Gemcitabine, intravenous Boehringer Ingelheim Phase 1 2007-06-01 2014-08-12
    NCT00706498 Prostatic Neoplasms Drug: BI 2536 Boehringer Ingelheim Phase 2 2006-09-01 2014-04-30
    NCT00412880 Carcinoma, Small Cell Drug: BI 2536 Boehringer Ingelheim Phase 2 2007-01-01 2014-04-30
    NCT00243087 Lymphoma Drug: BI 2536 Boehringer Ingelheim Phase 1 2005-07-01 2013-10-31
    NCT00710710 Pancreatic Neoplasms Drug: BI 2536 Boehringer Ingelheim Phase 2 2006-08-01 2014-04-30
    NCT00526149 Breast Cancer|Endometrial Cancer|Head and Neck Cancer|Melanoma (Skin)|Ovarian Cancer|Sarcoma Drug: BI 2536|Other: high performance liquid chromatography|Other: mass spectrometry|Other: pharmacological study European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC Phase 2 2007-07-01 2013-10-04

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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