YO-01027

二苯并氮卓,Dibenzazepine

YO-01027是一种二肽γ-secretase抑制剂,抑制APPL和Notch分裂, IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

目录号
EY1854
EY1854
EY1854
纯度
99.31%
99.31%
99.31%
规格
2 mg
10 mg
25 mg
原价
760
1560
3450
售价
760
1560
3450
库存
现货
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  • 生物活性

    YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ) is a dipeptidic γ-secretase inhibitor with IC50 of 2.6 nM and 2.9 nM for APPL and Notch cleavage, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

    0.5% hydroxyethyl cellulose

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    10 μM

  • 动物实验

    0,3,10,30 μmol/kg每天腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Groth C, et al, Mol Pharmacol, 2010, 77(4), 567-574.
    [2] Tomita, T., et al. 2006. Curr. Pharm. Des. 12: 661-670.
    [3] Kan, T., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett. 14: 1983-1985.
    [4] Weihofen, A., et al. 2002. Science. 296: 2215-2218.
    [5] Krawitz, P., et al. 2005. J. Biol. Chem. 280: 39515-39523.

    分子式
    C26H23F2N3O3
    分子量
    463.48
    CAS号
    209984-56-5
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    94 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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