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Barasertib

AZD1152-HQPA,INH 34,AZD1152-HQPA

AZD1152-HQPA是AZD-1152的活性代谢物，AZD1152-HQPA (Barasertib)是Aurora B 高选择性抑制剂，IC50为0.37 nM，比对Aurora A的抑制性高100倍。

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生物活性

Barasertib(AZD1152-HQPA) is a highly selective aurora B kinase inhibitor, with IC50 values of 0.36 nM, >3000-fold more selectivity for Aurora B over Aurora A, which has an IC50 of 1.368 μM.
体外研究
体内研究

30% PEG 400+0.5% Tween 80+5% Propylene glycol
激酶实验
细胞实验

~100 nM
动物实验

5 或25 mg/kg 腹腔注射，每周4次，或每隔一天一次
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Yang J, et al. Blood, 2007, 110(6), 2034-2040.

分子式 C26H30FN7O3	分子量 507.56	CAS号 722544-51-6	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 100 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 3 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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