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GW5074

GW 5074是可渗透入细胞的c-Raf1激酶选择性抑制剂,IC50为9nM,有超过100倍的选择性对CDK1,CDK2,c-src,ERK2,MEK,p38,Tie2,VEGFR2和c-fms。

目录号
EY1784
EY1784
EY1784
EY1784
纯度
99.08%
99.08%
99.08%
99.08%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
1020
1610
4780
5620
售价
1020
1610
4780
5620
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  • 生物活性

    GW 5074 is a potent, selective and cell-permeable inhibitor of c-Raf (IC50 = 9 nM) with no effect on the activities of cdk1, cdk2, c-src, p38 MAPK, VEGFR2 and c-fms.

  • 体外研究

  • 体内研究

    30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W(5%葡萄糖水溶液)

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~5 μM

  • 动物实验

    0.5–10 mg/kg 腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Chin PC, et al. J Neurochem, 2004, 90(3), 595-608.
    [2] Chang, M.S., et al. 2009. Pharmacol. Res. 60: 247-253.
    [3] Chen, B.C., et al. 2004. J. Immunol. 173: 5219-5228.
    [4] Kowluru, A., et al. 2010. Diabetes. 59: 967-977.
    [5] Huang, J., 2006. J. Pharmacol. Sci. 102: 305-313.
    [6] Lackey, K., et al. 2000. Bioorg. Med. Chem. Lett. 10: 223-226.

    分子式
    C15H8Br2INO2
    分子量
    520.94
    CAS号
    220904-83-6
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    100 mM
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    1 mM

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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