GW 5074是可渗透入细胞的c-Raf1激酶选择性抑制剂,IC50为9nM,有超过100倍的选择性对CDK1,CDK2,c-src,ERK2,MEK,p38,Tie2,VEGFR2和c-fms。
GW 5074 is a potent, selective and cell-permeable inhibitor of c-Raf (IC50 = 9 nM) with no effect on the activities of cdk1, cdk2, c-src, p38 MAPK, VEGFR2 and c-fms.
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W(5%葡萄糖水溶液)
~5 μM
0.5–10 mg/kg 腹腔注射
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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[6] Lackey, K., et al. 2000. Bioorg. Med. Chem. Lett. 10: 223-226.
分子式 C15H8Br2INO2 |
分子量 520.94 |
CAS号 220904-83-6 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 1 mM |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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