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Regorafenib

瑞戈非尼,瑞格非尼,Fluoro-Sorafenib, BAY 73-4506

Regorafenib (瑞格非尼; BAY 73-4506) 是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。

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生物活性

Regorafenib (BAY 73-4506) is a novel oral multikinase inhibitor of c-KIT, VEGFR2, B-Raf with IC50s of 17, 40 and 69 nM respectively.
体外研究
体内研究

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
激酶实验
细胞实验

5 nM-10 μM
动物实验

3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg 口服
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Wilhelm SM, et al. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

分子式 C21H15ClF4N4O3	分子量 482.82	CAS号 755037-03-7	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 90 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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