Home > mTOR & > OSI-027

OSI-027

OSI-027是mTORC1和mTORC2选择性抑制剂，IC50为22 nM和65 nM，比对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ和DNA-PK的抑制性高100倍。

具体折扣请咨询客服

生物活性

OSI-027 is an orally bioavailable, potent and specific small molecular inhibitor of the catalytic site of mTOR, which targets both mTORC1 and mTORC2 with biochemical IC50 values of 22 nM and 65 nM, respectively.
体外研究
体内研究

1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
激酶实验
细胞实验

0-10 μM
动物实验

≤65 mg/kg强饲
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Falcon BL, et al. Cancer Res, 2011, 71(5), 1573-1583.

分子式 C21H22N6O3	分子量 406.44	CAS号 936890-98-1	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 18 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00698243	Any Solid Tumor or Lymphoma	Drug: OSI-027	Astellas Pharma Inc	Phase 1	2008-06-01	2013-04-11

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。