AXL1717是口服活性的IGF-1R高活性抑制剂,IC50为1 nM,对IR,FGFR,PDGFR和EGFR的抑制性较弱,对微管和DNA拓扑异构酶II无活性。
Picropodophyllin (PPP) is a selective IGF-1R inhibitor with IC50 of 1 nM.
~15 μM
20 mg/kg/12 hi.p.
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Girnita A, et al. Cancer Res. 2004, 64(1), 236-242.
[2] Economou, M.A., et al. 2008. Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 49: 2620-2626.
[3] Guha, M., et al. 2007. J. Biol. Chem. 282: 14536-14546.
[4] Stromberg et al (2006) IGF-1 receptor tyrosine kinase inhibition by the cyclolignan PPP induces G2/M-phase accumulation and apoptosis in multiple myeloma cells. Blood 107 669.
分子式 C22H22O8 |
分子量 414.41 |
CAS号 477-47-4 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 76 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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