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BIX 02189

BIX-02189,BIX02189

BIX 02189是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。

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生物活性

BIX 02189 is a cell-permeable, potent and selective small molecule that inhibits MEK5 and ERK5 catalytic activity with IC50 values of 1.5 and 59 nM, respectively. BIX 02189 displays inhibitory effect against CSF1R (FMS) (IC50= 46 nM), but shows no activity against related kinases MEK1, MEK2, ERK2, and JNK2 (IC50s＞3.7 μM).
体外研究
体内研究

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
激酶实验
细胞实验

10 μM 左右
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Tatake RJ, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 377(1), 120-125.

分子式 C27H28N4O2	分子量 440.54	CAS号 1094614-85-3	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 60 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 80 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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