LY364947(HTS466284)是TGF(beta)R-I高效ATP竞争性抑制剂,IC50值为59nM,对TGF(beta)R-II的抑制活性弱7倍。
LY364947 is a potent and ATP-competitive small molecule inhibitor of TGF-β RI (IC50= 59 nM), which is more effective and selective for TGF-β RI over TGF-β RII and MLK-7 (IC50 values are 400 nM and 1400 nM, respectively).
1 mg/kg 腹腔给药,一周3次,持续3周
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Li HY, et al. J Med Chem, 2006, 49(6), 2138-2142.
[2] Shiou, S.R., et al. Smad4-dependent regulation of urokinase plasminogen activator secretion and RNA stability associated with invasiveness by autocrine and paracrine transforming growth factor-β. J. Biol. Chem. 281(45): 33971-81 (2006).
[3] Kimura-Kuroda, J., et al. 2010. Mol. Cell. Neurosci. 43: 177-187.
[4] Kano, M.R., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 173-180.
分子式 C17H12N4 |
分子量 272.31 |
CAS号 396129-53-6 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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