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LY364947

HTS466284

LY364947(HTS466284)是TGF(beta)R-I高效ATP竞争性抑制剂,IC50值为59nM,对TGF(beta)R-II的抑制活性弱7倍。

目录号
EY1713
EY1713
EY1713
纯度
98.97%
98.97%
98.97%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
480
680
2550
售价
480
680
2550
库存
现货
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  • 生物活性

    LY364947 is a potent and ATP-competitive small molecule inhibitor of TGF-β RI (IC50= 59 nM), which is more effective and selective for TGF-β RI over TGF-β RII and MLK-7 (IC50 values are 400 nM and 1400 nM, respectively).

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    1 mg/kg 腹腔给药,一周3次,持续3周

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Li HY, et al. J Med Chem, 2006, 49(6), 2138-2142.
    [2] Shiou, S.R., et al. Smad4-dependent regulation of urokinase plasminogen activator secretion and RNA stability associated with invasiveness by autocrine and paracrine transforming growth factor-β. J. Biol. Chem. 281(45): 33971-81 (2006).
    [3] Kimura-Kuroda, J., et al. 2010. Mol. Cell. Neurosci. 43: 177-187.
    [4] Kano, M.R., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 173-180.

    分子式
    C17H12N4
    分子量
    272.31
    CAS号
    396129-53-6
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    100 mM
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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