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Zebularine

Zebularine(NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基化抑制剂，能与DNA甲基化酶共价结合，也能抑制Cytidinedeaminase酶活性，Ki值为2uM。

目录号
EY1710
EY1710
EY1710
纯度
99.53%
99.53%
99.53%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
415
675
2680
售价
415
675
2680
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  • 生物活性

    Zebularine(NSC 309132) is a DNA methylation inhibitor that forms a covalent complex with DNA methyltransferases, also inhibits cytidinedeaminase with Ki of 2 μM.

  • 体外研究

  • 体内研究

    Saline

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    500 mg/kg, 1000 mg/kg 腹腔注射，口服饲喂

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Zhou L, et al. J Mol Biol, 2002, 321(4), 591-599.
    [2] Cheng, Jonathan C., et al., 2003. Inhibition of DNA methylation and reactivation of silenced genes by zebularine. Journal of the National Cancer Institute. 95(5): 399-409.
    [3] Frick, L., et al., 1989. Binding of pyrimidin-2-one ribonucleoside by cytidine deaminase as the transition-state analogue 3,4-dihydrouridine and the contribution of the 4-hydroxyl group to its binding affinity. Biochemistry. 28(24): 9423-30.
    [4] Cheng, Jonathan C., et al., 2004. Preferential response of cancer cells to zebularine. Cancer cell. 6(2): 151-8.

    分子式
    C9H12N2O5    		 分子量
    228.2    		 CAS号
    3690-10-6    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    >25 mg/mL    		 Water
    >25 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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