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RS-127445

MT 500

RS-127445(MT 500)是5-HT2B受体拮抗剂，pKi和pIC50分别为9.5和10.4。

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生物活性

RS 127445 is a selective serotonin 5-HT2B receptor inhibitor. RS-127445 is found to have nM affinity and 1000 fold selectivity for the 5-HT2B receptor [2]. RS-127445 potently blocks the 5-HT evoked increase in inositol phosphate formation and blocks the 5-HT evoked increases in intracellular calcium concentrations with a potency 1000 times greater than that of yohimbine.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

10 μM
动物实验

5 mg/kg 口服2.5 h，腹腔和静脉途径0.08 h
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Douglas W Bonhaus, et al. Br J Pharmacol, 1999, 127(5), 1075-1082.

分子式 C17H17ClFN3	分子量 317.79	CAS号 199864-87-4	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 50 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 7 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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