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I-BET-762

GSK-525762A

I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。

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生物活性

I-BET-762 is an inhibitor for BET proteins with IC50 of ~35 nM in a cell-free assay, suppresses the production of proinflammatory proteins by macrophages and blocks acute inflammation, highly selective over other bromodomain-containing proteins.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

S7189
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Nicodeme E, et al. Nature, 2010, 468(7327), 1119-1123.

分子式 C22H22ClN5O2	分子量 423.9	CAS号 1260907-17-2	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 84 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 42 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT01943851	Cancer	Drug: GSK525762	GlaxoSmithKline	Phase 1	2014-05-01	2016-09-12
NCT02964507	Cancer	Drug: GSK525762\|Drug: Placebo\|Drug: Fulvestrant	GlaxoSmithKline	Phase 2	2017-02-01	2017-03-06
NCT01587703	Carcinoma, Midline	Drug: GSK525762	GlaxoSmithKline	Phase 1	2012-03-01	2017-03-20
NCT02706535	Drug Interactions	Drug: GSK525762 Besylate Tablets\|Drug: Itraconazole 200 mg\|Drug: Rifampicin 300 mg	GlaxoSmithKline	Phase 1	2016-05-01	2017-03-09

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。