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Ipatasertib

RG7440,GDC-0068

GDC-0068(RG 7440)是泛Akt抑制剂,对Akt1/2/3的IC50分别为5 nM/18 nM/8 nM,比对PKA的抑制性高620倍。

目录号
EY1649
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EY1649
EY1649
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纯度
99.47%
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规格
2 mg
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
620
1150
1750
4650
6800
售价
620
1150
1750
4650
6800
库存
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  • 生物活性

    GDC-0068 (RG7440) is a potent and selective, ATP-competitive Akt inhibitor with IC50 values of 5 to 18 nM.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    ~100 mg/kg/day口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Lin K. Cancer Res, 2011, 71(8 Supplement), abstract DDT02-01.

    分子式
    C24H32ClN5O2
    分子量
    458
    CAS号
    1001264-89-6
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    90 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    90 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02063581 Healthy Volunteer Drug: ipatasertib (Capsule)|Drug: ipatasertib (Tablet) Genentech, Inc. Phase 1 2014-02-01 2016-11-01
    NCT02536391 Cancer Drug: Ipatasertib (capsule)|Drug: Ipatasertib (tablet) Genentech, Inc. Phase 1 2015-10-01 2016-11-01
    NCT02162719 Breast Neoplasms Drug: Ipatasertib|Drug: Paclitaxel|Drug: Placebo Genentech, Inc. Phase 2 2014-09-01 2016-11-03
    NCT03072238 Metastatic Prostate Cancer Drug: Ipatasertib|Drug: Abiraterone|Drug: Placebo Hoffmann-La Roche Phase 3 2017-06-01 2017-03-02
    NCT02390492 Healthy Volunteer Drug: Period 1 treatment|Drug: Period 2 treatment Genentech, Inc. Phase 1 2015-03-01 2016-11-01
    NCT02301988 Breast Cancer Drug: Ipatasertib|Drug: Paclitaxel|Drug: Placebo Genentech, Inc.|SOLTI Breast Cancer Research Group Phase 2 2015-02-01 2016-11-01
    NCT01485861 Prostate Cancer Drug: Abiraterone|Drug: GDC-0980|Drug: Ipatasertib|Drug: Placebo|Drug: Prednisone|Drug: Prednisolone Genentech, Inc. Phase 1|Phase 2 2012-01-11 2017-03-20
    NCT01562275 Neoplasms Drug: Ipatasertib|Drug: Cobimetinib Genentech, Inc. Phase 1 2012-04-01 2016-02-25
    NCT02430363 Glioblastoma Drug: MK - 3475|Biological: Suppressor of the PI3K/Akt pathways Medical Research Council|Department of Experimental Clinical Oncology, Aarhus University Hospital|NCRI Clinical Studies Groups|ECCO - the European CanCer Organisation|Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 1|Phase 2 2013-03-01 2016-02-23

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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