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ZSTK474

ZSTK474对I类PI3K亚型，尤其是PI3Kδ有抑制活性，IC50为37 nM。

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生物活性

ZSTK474 is an ATP-competitive inhibitor of class I phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), induces G1 arrest of the cell cycle in vivo.
体外研究
体内研究

0.5% hydroxyethyl cellulose
激酶实验
细胞实验

~10 μM
动物实验

~400 mg/kg/day口服
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Yaguchi S, et al. J Natl Cancer Inst, 2006, 98(8), 545-556.

分子式 C19H21F2N7O2	分子量 417.41	CAS号 475110-96-4	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 20 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。