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BX-795

BX795,BX 795

BX795是TBK1和PDK1双重抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，比对PKA，PKC，c-Kit和GSK3β的抑制性高50倍。

目录号
EY1632
EY1632
EY1632
EY1632
EY1632
纯度
99.37%
99.37%
99.37%
99.37%
99.37%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
100 mg
原价
580
1040
2230
3760
5900
售价
580
1040
2230
3760
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  • 生物活性

    BX-795(synonym: BX795, BX 795) is a potent and specific PDK1 inhibitor with IC50 of 6 nM, 140- and 1600-fold more selective for PDK1 than PKA and PKC, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

    30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.001-1 μM

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Feldman et al (2005) Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J.Biol.Chem. 280 19867.
    [2] Clark et al (2009) Use of the pharmacological inhibitor BX795 to study the regulation and physiological roles of TBK1 and IκB kinase ε: a distinct upstream kinase mediates Ser-172 phosphorylation and activation. J.Biol.Chem. 284 14136.
    [3] Tamguney et al (2008) Analysis of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1 signaling and function in ES cells. Exp.Cell Res. 314 2299.

    分子式
    C23H26IN7O2S    		 分子量
    591.47    		 CAS号
    702675-74-9    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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