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生物活性
Wortmannin是一种常用的phosphatidylinositol 3-kinase(PI3K)抑制剂。Wortmannin可以通透细胞，和PI3K的110kD催化亚基相结合，特异性抑制PI3K，抑制PI3K/Akt信号途径，包括常见的抑制Akt磷酸化等。同时Wortmannin也可以抑制myosin light chain kinase等。Wortmannin无明显的抗细菌作用，但具有很强的抑制真菌活性。Wortmannin对于纯化的PI3K的IC50为2-4nM。
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体外研究
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体内研究
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
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激酶实验
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细胞实验
10 uM
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动物实验
0.175, 0.35, 和0.7 mg/kg 静脉注射
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Nakanishi S, et al. J Biol Chem, 1992, 267(4), 2157-2163.
[2] Okada, T., et al. 1994. J. Biol. Chem. 269: 3563-3567.
[3] Ui, M., et al. 1995. Trends Biochem. Sci. 20: 303-307.
[4] Wymann, M.P., et al. 1996. Mol. Cell. Biol. 16: 1722-1733.
[5] Liu, Y., et al. 2005. Chem. Biol. 12: 99-107.
分子式
C23H24O8 |
分子量
428.43 |
CAS号
19545-26-7 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
50 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
25 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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