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URB597

URB 597,KDS-4103,KDS 4103

URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM，对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。

目录号
EY1596
EY1596
EY1596
EY1596
纯度
99.24%
99.24%
99.24%
99.24%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
415
680
2420
3800
售价
415
680
2420
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  • 生物活性

    URB597 is a potent, orally bioavailable FAAH inhibitor with IC50 of 4.6 nM, with no activity on other cannabinoid-related targets.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    10 µM- 20 μM

  • 动物实验

    0.3 mg/kg皮下注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Mor M, et al. J Med Chem, 2004, 47(21), 4998-5008.
    [2] Hohmann et al (2005) An endocannabinoid mechanism for stress-induced analgesia. Nature 435 1108.
    [3] Piomelli et al (2006) Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Rev. 12 21.
    [4] Jayamanne et al (2006) Actions of the FAAH inhibitor URB597 in neuropathic and inflammatory chronic pain models. Br.J.Pharmacol. 147 281.

    分子式
    C20H22N2O3    		 分子量
    338.4    		 CAS号
    546141-08-6     		储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    15 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    5 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00916201 Schizophrenia Drug: URB597|Drug: intranasal Insulin|Drug: Cannabidiol CR Central Institute of Mental Health, Mannheim|Max-Planck Institute for Metabolism Research Phase 1 2015-12-01 2015-08-13

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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