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CI994

他地那兰,PD-123654,GOE-5549,Acetyldinaline,Tacedinaline

CI-994 (Tacedinaline)是抗癌化合物，能抑制HDAC1，IC50为0.57 μM，能促使细胞周期停滞于G1期。

目录号
EY1592
EY1592
EY1592
EY1592
纯度
99.27%
99.27%
99.27%
99.27%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
245
390
1150
1800
售价
245
390
1150
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  • 生物活性

    CI-994 (Tacedinaline) is an anti-cancer drug which inhibits HDAC1 with IC50 of 0.57 μM and causes G1 cell cycle arrest[1]. CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells.

  • 体外研究

  • 体内研究

    30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    2.5 μM

  • 动物实验

    535 mg/kg通过口服给药

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Methot JL, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(3), 973-978.
    [2] Beckers, Thomas., et al., 2007. Distinct pharmacological properties of second generation HDAC inhibitors with the benzamide or hydroxamate head group. International journal of cancer. Journal international du cancer. 121(5): 1138-48.
    [3] Kraker, Alan J., et al., 2003. Modulation of histone acetylation by [4-(acetylamino)-N-(2-amino-phenyl) benzamide] in HCT-8 colon carcinoma. Molecular cancer therapeutics. 2(4): 401-8.

    分子式
    C15H15N3O2    		 分子量
    269.3    		 CAS号
    112522-64-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mM    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00005624 Multiple Myeloma Drug: CI-994 H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|National Cancer Institute (NCI)|Parke-Davis Phase 2 1997-08-01 2012-09-21
    NCT00005093 Lung Cancer Drug: gemcitabine hydrochloride|Drug: tacedinaline Pfizer Phase 3 1999-12-01 2012-08-08
    NCT00004861 Pancreatic Cancer Drug: gemcitabine hydrochloride|Drug: tacedinaline Pfizer Phase 2 1999-10-01 2012-08-08

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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