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Quisinostat

JNJ-26481585

Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的，二代HDAC抑制剂，对HDAC作用最有效，IC50为0.11 nM，适度有效作用于HDACs 2， 4， 10，和11；比作用于HDACs 3， 5， 8，和9选择性强30倍，对HDACs 6和7作用效果最弱。

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生物活性

Quisinostat (JNJ-26481585) is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 withIC50 of 0.11 nM, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11; greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7.
体外研究
体内研究

15% Captisol
激酶实验
细胞实验

0-300 nM
动物实验

≤10 mg/kg 口服处理或腹腔注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Arts J, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(22), 6841-6851.

分子式 C21H26N6O2	分子量 394.47	CAS号 875320-29-9	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 79 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT01486277	Lymphoma, T-Cell, Cutaneous	Drug: Quisinostat, 12 mg	Janssen Research & Development, LLC	Phase 2	2011-11-01	2016-11-02
NCT02948075	Ovarian Cancer	Drug: Quisinostat\|Drug: Paclitaxel\|Drug: Carboplatin	NewVac LLC\|Janssen Pharmaceutica N.V., Belgium	Phase 2	2015-09-01	2016-12-14
NCT02728492	Non-small Cell Lung Cancer\|Epithelial Ovarian Cancer	Drug: Quisinostat\|Drug: Paclitaxel\|Drug: Carboplatin\|Drug: Gemcitabine\|Drug: Cisplatin	NewVac LLC\|Janssen Pharmaceutica N.V., Belgium	Phase 1	2013-08-01	2016-05-02
NCT00676728	Advanced or Refractory Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes	Drug: JNJ-26481585	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.	Phase 1	2008-12-01	2012-09-13
NCT00677105	Lymphoma\|Neoplasms	Drug: JNJ-26481585	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.\|Janssen Pharmaceutica N.V., Belgium	Phase 1	2007-08-01	2012-09-14
NCT01464112	Multiple Myeloma	Drug: JNJ-2641585 / VELCADE / Dexamethasone	Janssen Research & Development, LLC	Phase 1	2011-09-01	2016-12-30

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。