GDC-0152是凋亡抑制蛋白IAPs高效抑制剂,结合XIAP BIR3结构域、ML-IAP BIR结构域、cIAP1 BIR3结构域和cIAP2 BIR3结构域的Ki值分别为28、14、17和43nM。
GDC-0152 is a potent small-molecule antagonist of inhibitor of apoptosis (IAP) proteins with potential antineoplastic activity.
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W(5%葡萄糖水溶液)
~1 μM
10, 50或100 mg/kg 口服灌胃
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Flygare JA, et al. J Med Chem, 2012, 55(9), 4101-4113.
分子式 C25H34N6O3S |
分子量 498.64 |
CAS号 873652-48-3 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mg/mL |
Water 5 mg/mL |
Ethanol 100 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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