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GDC-0152

GDC-0152是凋亡抑制蛋白IAPs高效抑制剂,结合XIAP BIR3结构域、ML-IAP BIR结构域、cIAP1 BIR3结构域和cIAP2 BIR3结构域的Ki值分别为28、14、17和43nM。

目录号
EY1583
EY1583
EY1583
纯度
99.22%
99.22%
99.22%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
921
1450
4360
售价
921
1450
4360
库存
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  • 生物活性

    GDC-0152 is a potent small-molecule antagonist of inhibitor of apoptosis (IAP) proteins with potential antineoplastic activity.

  • 体外研究

  • 体内研究

    30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W(5%葡萄糖水溶液)

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~1 μM

  • 动物实验

    10, 50或100 mg/kg 口服灌胃

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Flygare JA, et al. J Med Chem, 2012, 55(9), 4101-4113.

    分子式
    C25H34N6O3S
    分子量
    498.64
    CAS号
    873652-48-3
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    100 mg/mL
    Water
    5 mg/mL
    Ethanol
    100 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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