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SMI-4a

SMI-4a是ATP竞争性Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-2的IC50分别为21nM和100nM,对其它50种激酶几乎无活性。

目录号
EY1575
EY1575
EY1575
纯度
99.29%
99.29%
99.29%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
586
930
2680
售价
586
930
2680
库存
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  • 生物活性

    SMI-4a is a potent inhibitor of Pim1 with IC50 of 17 nM, modest potent to Pim-2, does not significantly inhibit other serine/threonine- or tyrosine-kinases.

  • 体外研究

  • 体内研究

    30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    60 mg/kg 口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Beharry Z, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1473-1483.
    [2] Xia et al (2009) Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J.Med.Chem. 52 74.

    分子式
    C11H6F3NO2S
    分子量
    273.23
    CAS号
    438190-29-5
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    55 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    30 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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