Home > Caspase & Caspase & > Belnacasan

Belnacasan

VX-765,VX765,VX 765

VX-765 is a potent and selective inhibitor of caspase-1 with Ki of 0.8 nM.

具体折扣请咨询客服

生物活性

VX-765 is usually metabolized to an active molecular VRT-043198. In cultures of peripheral blood mononuclear cells stimulated with bacterial products, VRT-043198 inhibited the release of Interleukin (IL)-1β and IL-18, but had no affect the secretion of other cytokines such as IL-α, TNFα, IL-6 and IL-8.
体外研究
体内研究

溶解在25%聚氧乙烯蓖麻油中
激酶实验
细胞实验
动物实验

≤200 mg/kg 口服给药
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Wannamaker W, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2007, 321(2), 509-516.

分子式 C24H33ClN4O6	分子量 509.01	CAS号 273404-37-8	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 86 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 85 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT01048255	Partial Epilepsy	Drug: VX-765	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	Phase 2	2010-01-01	2013-12-19
NCT00205465	Psoriasis	Drug: VX-765	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	Phase 2	2004-12-01	2007-12-03
NCT01501383	Epilepsy	Drug: VX-765 Part A\|Drug: Placebo\|Drug: VX-765 Part B	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	Phase 2	2011-12-01	2014-01-15

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。