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CHIR-98014

CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，IC50为0.65 nM/0.58 nM。

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生物活性

GSK-3 (Glycogen synthase kinase 3) is a serine/threonine protein kinase and plays a pivotal role in a number of central intracellular signaling pathways, including cellular proliferation, migration, inflammation and immune responses, glucose regulation, and apoptosis. Recently, it has been reported that GSK-3 abnormally expressed in a variety of diseases, including Type II diabetes, Alzheimer's Disease, inflammation, cancer, and bipolar disorder.
体外研究
体内研究

溶于15% Captisol，对照组溶于柠檬酸盐
激酶实验
细胞实验

0.01-10 μM
动物实验

30 mg/kg 皮下注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Ring DB,et al. Diabetes. 2003, 52(3), 588-595.

分子式 C20H17Cl2N9O2	分子量 486.31	CAS号 252935-94-7	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 5 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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