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生物活性
C646, a pyrazolone-containing small molecule, is a cell-permeable histone acetyltransferase (HAT) inhibitor that competitively and selectively inhibits the HAT activity of p300, a transcriptional co-activator involved in a variety of gene regulatory pathways and protein acetylation events, with the inhibition constant Ki value of 400 nM and the half maximal inhibition concentration IC50 value of 1.6 μM.
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体外研究
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体内研究
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
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激酶实验
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细胞实验
~25 μM
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动物实验
每种情况下2×0.75 μl 注射体积, 1.5 μg, 处理 超过2分钟 注入 ILPFC
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Bowers EM, et al. Chem Biol, 2010, 17(5), 471-482.
[2] Mali et al (2010) Butyrate greatly enhances derivation of human induced pluripotent stem cells by promoting epigenetic remodeling and the expression of pluripotency-associated genes. Stem Cells 28 713.
[3] Crump et al (2011) Dynamic acetylation of all lysine-4 trimethylated histone H3 is evolutionarily conserved and mediated by p300/CBP. Proc.Natl.Acad.Sci. USA 108 7814.
分子式
C24H19N3O6 |
分子量
445.42 |
CAS号
328968-36-1 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
25 mM |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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