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EPZ005687

EPZ-005687是EZH2选择性抑制剂，Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，对其它15种甲基转移酶有500倍的选择性。

目录号
EY1515
EY1515
EY1515
纯度
99.42%
99.42%
99.42%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
570
860
2300
售价
570
860
2300
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  • 生物活性

    EPZ005687 is a potent and selective inhibitor of EZH2 with Ki of 24 nM, 50-fold selectivity against EZH1 and 500-fold selectivity against 15 other protein methyltransferases.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Knutson SK, et al. Nat Chem Biol, 2012, 8(11), 890-896.

    分子式
    C32H37N5O3    		 分子量
    539.67    		 CAS号
    1396772-26-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    3 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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