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Degrasyn

WP1130

Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5， UCH-L1， USP9x， USP14， UCH37)抑制剂，也抑制Bcr/Abl，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。

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生物活性

WP1130 is a second-generation tyrphostin derivative (degrasyn), which acts as a cell-permeable and partly selective deubiquitinating enzyme (DUB) inhibitor, and directly inhibits DUB activity of USP9x, USP5, USP14, and UCH37.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~10 μM
动物实验

~40 mg/kg，每隔一天腹腔注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Bartholomeusz GA, et al. Blood, 2007, 109(8), 3470-3478.

分子式 C19H18BrN3O	分子量 384.3	CAS号 856243-80-6	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 77 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 30 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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