Home > DNA/RNA Synthesis & > CX-5461

CX-5461

CX-5461是一种rRNA synthesis（rRNA合成）抑制剂，选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录，IC50为142 nM，对Pol II没有作用效果，抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。

具体折扣请咨询客服

生物活性

CX-5461 selectively inhibits Pol I-driven transcription of rRNA with IC50 of 142 nM in HCT-116 cells.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

0-2 μM
动物实验

50 mg/kg CX-5461通过口服给药，每天一次或每3天一次。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Drygin D, et al, Cancer Res, 2011, 71(4), 1418-1430.

分子式 C27H27N7O2S	分子量 513.61	CAS号 1138549-36-6	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO <1 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT02719977	Cancer	Drug: CX5461	Canadian Cancer Trials Group\|Senhwa Biosciences, Inc.\|Stand Up To Cancer	Phase 1\|Phase 2	2016-05-16	2017-03-13

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。