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BMS-754807

BMS754807,BMS 754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met, Aurora A/B, TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。

目录号
EY1487
EY1487
EY1487
EY1487
纯度
99.25%
99.25%
99.25%
99.25%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
1120
1810
3700
5860
售价
1120
1810
3700
5860
库存
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  • 生物活性

    BMS-754807 is an ATP-competitive dual-kinase inhibitor of IGF-1R and IR with IC50s of 1.8 nM and 1.7 nM, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

    30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    365 nM

  • 动物实验

    150 mg/kg 口服

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Carboni JM, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3341-3349.

    分子式
    C23H24FN9O
    分子量
    461.49
    CAS号
    1001350-96-4
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    80 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    80 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00898716 Neoplasms Drug: BMS-754807 Bristol-Myers Squibb Phase 1 2009-09-01 2011-11-29
    NCT00908024 Colorectal Cancer|Head and Neck Cancer|Neoplasm Metastasis Drug: BMS-754807|Drug: cetuximab (Erbitux庐) Bristol-Myers Squibb Phase 1|Phase 2 2009-10-01 2013-06-17
    NCT01525823 Healthy Volunteers Drug: BMS-754807 (IGR-IR/IR Inhibitor)|Drug: Metformin Bristol-Myers Squibb Phase 1 2012-02-01 2012-06-13
    NCT00569036 Neoplasms|Solid Tumors|Metastases Drug: BMS-754807 Bristol-Myers Squibb Phase 1 2008-04-01 2013-08-13
    NCT00788333 Breast Cancer Drug: BMS-754807|Drug: trastuzumab (Herceptin庐) Bristol-Myers Squibb Phase 1|Phase 2 2009-07-01 2012-07-12
    NCT01225172 Breast Cancer Drug: BMS-754807|Drug: letrozole Bristol-Myers Squibb|Mayo Clinic Phase 2 2010-12-01 2017-03-22
    NCT00793897 Advanced Solid Tumors|Metastatic Solid Tumors Drug: BMS-754807|Drug: Paclitaxel|Drug: Carboplatin Bristol-Myers Squibb Phase 1 2009-04-01 2012-07-12

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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