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BMS-754807

BMS754807,BMS 754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。

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生物活性

BMS-754807 is an ATP-competitive dual-kinase inhibitor of IGF-1R and IR with IC50s of 1.8 nM and 1.7 nM, respectively.
体外研究
体内研究

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
激酶实验
细胞实验

365 nM
动物实验

150 mg/kg 口服
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Carboni JM, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3341-3349.

分子式 C23H24FN9O	分子量 461.49	CAS号 1001350-96-4	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 80 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 80 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00898716	Neoplasms	Drug: BMS-754807	Bristol-Myers Squibb	Phase 1	2009-09-01	2011-11-29
NCT00908024	Colorectal Cancer\|Head and Neck Cancer\|Neoplasm Metastasis	Drug: BMS-754807\|Drug: cetuximab (Erbitux庐)	Bristol-Myers Squibb	Phase 1\|Phase 2	2009-10-01	2013-06-17
NCT01525823	Healthy Volunteers	Drug: BMS-754807 (IGR-IR/IR Inhibitor)\|Drug: Metformin	Bristol-Myers Squibb	Phase 1	2012-02-01	2012-06-13
NCT00569036	Neoplasms\|Solid Tumors\|Metastases	Drug: BMS-754807	Bristol-Myers Squibb	Phase 1	2008-04-01	2013-08-13
NCT00788333	Breast Cancer	Drug: BMS-754807\|Drug: trastuzumab (Herceptin庐)	Bristol-Myers Squibb	Phase 1\|Phase 2	2009-07-01	2012-07-12
NCT01225172	Breast Cancer	Drug: BMS-754807\|Drug: letrozole	Bristol-Myers Squibb\|Mayo Clinic	Phase 2	2010-12-01	2017-03-22
NCT00793897	Advanced Solid Tumors\|Metastatic Solid Tumors	Drug: BMS-754807\|Drug: Paclitaxel\|Drug: Carboplatin	Bristol-Myers Squibb	Phase 1	2009-04-01	2012-07-12

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。