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Mubritinib

木利替尼,TAK 165

Mubritinib(TAK-165)是HER2高效选择性抑制剂，IC50值为6nM，对EGFR、PDGFR、FGFR等激酶抑制剂基本无。

目录号
EY1477
EY1477
EY1477
EY1477
纯度
99.28%
99.28%
99.28%
99.28%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
298
480
1660
3080
售价
298
480
1660
3080
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  • 生物活性

    Mubritinib (TAK-165) is a new potent inhibitor of human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) tyrosine kinase (IC50 = 6 nM).

  • 体外研究

  • 体内研究

    1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~50 mM

  • 动物实验

    10或20 mg/kg/day口服处理，每天两次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Nagasawa J, et al. Int J Urol, 2006, 13(5), 587-592.
    [2] Sridhar et al (2003) Inhibitors of epidermal-growth-factor receptors: a review of clinical research with a focus on non-small-cell lung cancer. Lancet Oncol. 4 397.
    [3] Spector et al (2007) Small molecule HER-2 tyrosine kinase inhibitors. Breast Cancer Res. 9 205.

    分子式
    C25H23F3N4O2    		 分子量
    468.47    		 CAS号
    366017-09-6    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    25 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00034281 Breast Neoplasm|Pancreatic Neoplasm|Lung Neoplasm|Ovarian Neoplasm|Renal Neoplasm Drug: TAK-165 Takeda Phase 1 2002-06-01 2012-01-31

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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