WYE-354是ATP竞争性mTOR抑制剂,IC50为5 nM,能阻断mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),比对PI3Kα和PI3Kγ的抑制性强100倍和500倍。
WYE-354 is a cell-permeable pyrazolopyrimidine compound that acts as a potent and ATP-competitive mTOR inhibitor (IC50 = 5 nM with S6K as the substrate and 100 µM ATP).
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
0–50 μM,
50 mg/kg 腹腔注射
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Yu K, et al. Cancer Res, 2009, 69(15), 6232-6240.
分子式 C24H29N7O5 |
分子量 495.53 |
CAS号 1062169-56-5 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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