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KU-55933 ( ATM Kinase Inhibitor)

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种特异性的ATM抑制剂，IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，作用于ATM具有高度选择性。

目录号
EY1427
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EY1427
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纯度
99.57%
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99.57%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
480
685
1800
3300
售价
480
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  • 生物活性

    As an ATM inhibitor, KU-55933 significantly inhibited the increase of phospho-Akt at Ser473 in MDA-MB-453 and PC-3 cells treated with insulin and IGF-I following serum starvation. In the MTT assay, KU-55933 treatment suppressed cell proliferation by about 50% at concentration of 10 μM in MDA-MB-453 and PC-3 cells. In a panel of cell lines that have varied Akt activities, KU-55933 treatment caused cell proliferation inhibition correlated with the Akt phosphorylation. KU-55933 was also found to induce G1 cell cycle arrest through down-regulating the cyclin D1 level in MDA-MB-453 and PC-3 cells.

  • 体外研究

  • 体内研究

    5% DMSO and 47.5% PEG300

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    10 μM

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Hickson I, et al. Cancer Res. 2004, 64(24), 9152-9159.
    [2] Pereg, Y., et al. 2005. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 102: 5056-5061.
    [3] Eaton, J.S., et al. 2007. J. Clin. Invest. 117: 2723-2734.
    [4] Lee, J.H. and Paull, T.T. 2007. Oncogene. 26: 7741-7748.
    [5] Crescenzi, E., et al. 2008. Clin. Cancer Res. 14: 1877-1887.

    分子式
    C21H17NO3S2    		 分子量
    395.49    		 CAS号
    587871-26-9    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    45 mg/mL     		Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    50 mM

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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