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生物活性
PHA-665752 is a potent, ATP-competitive and specific c-Met receptor tyrosine kinase inhibitor with K(i) value of 4 nM and IC50 value of 9nM. PHA-665752 shows more than 50-fold selectivity for c-Met versus other serine-threonine and tyrosine kinases.
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体外研究
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体内研究
30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol
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激酶实验
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细胞实验
~10 μM
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动物实验
~30 mg/kg/day 静脉注射
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Christensen JG, et al. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.
[2] Puri, N., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3529-3534.
[3] Yang, Y., et al. 2008. Mol. Cancer Ther. 7: 952-960.
分子式
C32H34Cl2N4O4S |
分子量
641.61 |
CAS号
477575-56-7 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mM |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
| NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
| NCT02002416 | Gastric Cancer | | Sun Yat-sen University | | 2006-01-01 | 2013-11-29 |
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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