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生物活性
H 89 2HCl is a potent PKA inhibitor with Ki of 48 nM, 10-fold selective for PKA than PKG, greater than 500-fold selectivity than PKC, MLCK, calmodulin kinase II and casein kinase I/II.
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体外研究
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体内研究
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
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激酶实验
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细胞实验
~30 μM
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动物实验
20或200mg/kg s.c.
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Chijiwa T, et al. J Biol Chem., 1990, 265(9), 5267-5272.
[2] Yamada et al (2006) Involvement of cAMP response element-binding protein activation in salivary secretion. Pathobiology 73 1.
[3] Vitolo et al (2002) Amyloid β-peptide inhibition of the PKA/CREB pathway and long-term potentiation: reversibility by drugs that enhance cAMP signaling. Proct.Natl.Acad.Sci.USA 99 13217.
[4] Dolan and Nolan (2001) Biphasic modulation of nociceptive processing by the cyclic AMP-protein kinase A signalling pathway in sheep spinal cord. Neurosci.Lett. 309 157.
分子式
C20H20BrN3O2S.2HCl |
分子量
519.28 |
CAS号
130964-39-5 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mM |
Water
25 mM |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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