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生物活性
The anilinomaleimide SB 415286 (synonym: SB415286, SB-415286)is a potent, ATP-competitive and highly selective inhibitor of GSK-3αwith IC50/Ki of 78 nM/31nM, displaying similar potency against GSK-3β.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
溶解于DMSO，~10 μM
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动物实验
~1 mg/kg皮下注射，每天两次
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Coghlan MP, et al. Chem Biol, 2000, 7(10), 793-803.
[2] Liang and Chuang (2006) Regulation and function of glycogen synthase kinase-3 isoforms in neuronal survival. J.Biol.Chem. 282 3904.
[3] Cross et al (2001) Selective small-molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity protect primary neurones from death. J.Neurochem. 77 94.
分子式
C16H10ClN3O5 |
分子量
359.72 |
CAS号
264218-23-7 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
70 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
70 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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