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Fedratinib

SAR302503,TG101348

TG-101348 (SAR302503)是JAK2选择性抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍，同时还能抑制BRD4，IC50为340 nM。

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生物活性

TG101348 is a selective small-molecule Janus kinase 2 (JAK2) inhibitor with IC50 of 3 nM.
体外研究
体内研究

1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
激酶实验
细胞实验

约10 μM
动物实验

约120 mg/kg 口服，两天一次
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Wernig G, et al. Cancer Cell, 2008, 13(4), 311-320.

分子式 C27H36N6O3S	分子量 524.68	CAS号 936091-26-8	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 100 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT01763190	Renal Impairment	Drug: SAR302503	Sanofi	Phase 1	2012-11-01	2015-05-12
NCT01762462	Hepatic Impairment	Drug: SAR302503	Sanofi	Phase 1	2012-12-01	2013-08-28
NCT01523171	Hematopoietic Neoplasm	Drug: SAR302503	Sanofi	Phase 2	2012-04-01	2016-02-17
NCT01420770	Hematopoietic Neoplasm	Drug: SAR302503	Sanofi	Phase 2	2011-08-01	2016-02-17
NCT01420783	Hematopoietic Neoplasm	Drug: SAR302503	Sanofi	Phase 2	2011-10-01	2016-02-17
NCT00631462	Myelofibrosis	Drug: TG101348	TargeGen	Phase 1	2008-01-01	2009-10-22
NCT00724334	Myelofibrosis	Drug: SAR302503 (TG101348)	Sanofi	Phase 1\|Phase 2	2008-07-01	2016-02-17
NCT01836705	Neoplasm Malignant	Drug: SAR302503 (TG101348)\|Drug: Placebo SAR302503\|Drug: Panolosetron	Sanofi	Phase 1	2013-05-01	2014-06-03
NCT01585623	Solid Tumor	Drug: SAR302503\|Drug: omeprazol\|Drug: metoprolol\|Drug: midazolam	Sanofi	Phase 1	2012-06-01	2013-03-21
NCT01692366	Myelofibrosis	Drug: SAR302503	Sanofi	Phase 2	2012-11-01	2014-09-19
NCT01437787	Hematopoietic Neoplasm	Drug: SAR302503\|Drug: Placebo	Sanofi	Phase 3	2011-12-01	2015-12-08
NCT02596347	Chronic Beryllium Disease (CBD)\|Beryllium Sensitization (BeS)	Procedure: Blood draw\|Procedure: bronchoscopy	National Jewish Health		2015-04-01	2016-09-20

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。