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GSK690693

GSK690693是Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM,13 nM和9 nM。同时还对PKA,PrkX和PKC同工酶有抑制性。

目录号
EY1372
EY1372
EY1372
EY1372
纯度
98.79%
98.79%
98.79%
98.79%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
310
680
980
4350
售价
310
680
980
4350
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  • 生物活性

    GSK690693 is an ATP-competitive, low nanomolar inhibitor of Akt kinases with IC50 values of 2, 13, and 9 nmol/L for Akt1, 2, and 3, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

    15% Captisol

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~30 μM

  • 动物实验

    ~30 mg/kg/天腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Rhodes et al (2008) Characterization of an Akt inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Cancer Res. 68 2366.
    [2] Heerding et al (2008) Identification of 4-[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-{(3S)-3-piperidinylmethoxyl]oxy}-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl]-2-methyl-3-butyn-2-ol (GSK690693), a novel inhibitor of AKT kinase. J.Med.Chem. 51 5663.

    分子式
    C21H27N7O3
    分子量
    425.48
    CAS号
    937174-76-0
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    40 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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