GSK690693是Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM,13 nM和9 nM。同时还对PKA,PrkX和PKC同工酶有抑制性。
GSK690693 is an ATP-competitive, low nanomolar inhibitor of Akt kinases with IC50 values of 2, 13, and 9 nmol/L for Akt1, 2, and 3, respectively.
15% Captisol
~30 μM
~30 mg/kg/天腹腔注射
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Rhodes et al (2008) Characterization of an Akt inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Cancer Res. 68 2366.
[2] Heerding et al (2008) Identification of 4-[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-{(3S)-3-piperidinylmethoxyl]oxy}-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl]-2-methyl-3-butyn-2-ol (GSK690693), a novel inhibitor of AKT kinase. J.Med.Chem. 51 5663.
分子式 C21H27N7O3 |
分子量 425.48 |
CAS号 937174-76-0 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 40 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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