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GKT137831

GKT137831 is a novel and specific dual Nox1/Nox4 inhibitor with Ki of 140(plusmn)40 nM and 110(plusmn)30 nM; a potent inhibitor of fibrosis and hepatocyte apoptosis.

目录号
EY1361
EY1361
EY1361
EY1361
纯度
99.23%
99.23%
99.23%
99.23%
规格
2 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
702
1010
1700
5800
售价
702
1010
1700
5800
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  • 生物活性

    GKT137831 is a novel and specific dual Nox1/Nox4 inhibitor with Ki of 140±40 nM and 110±30 nM.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    20 μM

  • 动物实验

    每天 60 mg/kgi.g.

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Aoyama T, et al. Hepatology. 2012, 56(6), 2316-2327.

    分子式
    C21H19ClN4O2
    分子量
    394.85
    CAS号
    1218942-37-0
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    80 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02010242 Type 2 Diabetes Mellitus With Diabetic Nephropathy Drug: GKT137831|Drug: Placebo Genkyotex Innovation SAS Phase 2 2013-10-01 2015-03-27

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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