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生物活性
NVP-AEW541 is a pyrrolo(2,3-d) pyrimidine derivative. It has been reported to abolish IGF-I-induced IGF-IR autophosphorylation and to block the IGF-IR signaling pathway mainly in ECC-1 and USPC-1 cancer cells. Also in these cell lines, NVP-AEW541 has been shown to change the IGF-I induced cell cycle and to lead apoptotic cell death as well as exhibit antiproliferative effects. In addition, it is observed that NVP-AEW541 can induce radiosensitization in PTEN wild-type cell lines.
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体外研究
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体内研究
30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol
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激酶实验
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细胞实验
30-300 nM
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动物实验
20, 30,或50 mg/kg; 10 ml/kg 每天口服处理2次，每周处理7天
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] García-Echeverría C, et al. Cancer Cell. 2004, 5(3), 231-239.
分子式
C27H29N5O |
分子量
439.55 |
CAS号
475489-16-8 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
90 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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