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Losmapimod

GW856553,GSK-AHAB,GW856553X,SB-856553

Losmapimod一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂，对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。

目录号
EY1329
EY1329
EY1329
纯度
99.32%
99.32%
99.32%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
原价
212
440
720
售价
212
440
720
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  • 生物活性

    Losmapimod (GW856553) is a selective, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor with pKi of 8.1 and 7.6 for p38α and p38β, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    ~12 mg/kg 口服

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Willette RN, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 330(3), 964-970.

    分子式
    C22H26FN3O2    		 分子量
    383.46    		 CAS号
    585543-15-3    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    72 mg/mL     		Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    40 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02000440 Glomerulosclerosis, Focal Segmental Drug: Losmapimod GlaxoSmithKline Phase 2 2014-07-01 2017-01-16
    NCT02299375 Pulmonary Disease, Chronic Obstructive Drug: Losmapimod tablets|Drug: Placebo tablets GlaxoSmithKline Phase 2 2014-12-01 2017-01-16
    NCT01756495 Acute Coronary Syndrome Drug: Losmapimod|Drug: Moxifloxacin|Drug: Losmapimod matched Placebo|Drug: Moxifloxacin Placebo GlaxoSmithKline Phase 1 2013-01-01 2017-01-27
    NCT02145468 Acute Coronary Syndrome Drug: Losmapimod 7.5 mg twice daily|Drug: Placebo twice daily|Drug: Standard therapy GlaxoSmithKline|The TIMI Study Group Phase 3 2014-06-01 2017-03-21
    NCT01541852 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Drug: Losmapimod|Drug: Placebo Cambridge University Hospitals NHS Foundation Trust|Technology Strategy Board, United Kingdom|GlaxoSmithKline|Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust|University of Cambridge Phase 2 2012-06-01 2015-03-15
    NCT01648192 Acute Coronary Syndrome Drug: Losmapimod for single dose|Drug: Losmapimod for repeat dose GlaxoSmithKline Phase 1 2012-07-01 2017-01-31
    NCT01218126 Pulmonary Disease, Chronic Obstructive Drug: losmapimod|Drug: placebo GlaxoSmithKline Phase 2 2010-11-01 2015-07-16
    NCT00569062 Depressive Disorder, Major Drug: GW856553X|Other: Placebo GlaxoSmithKline Phase 2 2007-09-01 2015-06-08
    NCT01039961 Cardiovascular Disease Drug: losmapimod 1 mg|Drug: losmapimod|Drug: losmapimod 15 mg GlaxoSmithKline Phase 1 2010-02-01 2017-01-27

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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