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生物活性
UNC1999 is a potent, orally bioavailable and selective inhibitor of EZH2 and EZH1 with IC50 of 2 nM and 45 nM, respectively, showing >1000-fold selectivity over a broad range of epigenetic and non-epigenetic targets.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
~5 μM
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动物实验
~150 mg/kg (i.p.), ~50 mg/kg (口服)腹腔注射或口服
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Konze KD, et al. ACS Chem. Biol. 2013, 8 (6), 1324–1334.
[2] Xu et al (2015) Selective inhibition of EZH2 and EZH1 enzymatic activity by a small molecule suppresses MLL-rearranged leukemia. Blood 125 346.
分子式
C33H43N7O2 |
分子量
569.74 |
CAS号
1431612-23-5 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
20 mM |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
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体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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