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VX-680

陶扎色替,Tozasertib,MK-0457

Tozasertib (MK-0457; VX-680) 是Aurora抑制剂，对于Aurora-A，-B和-C的Ki分别为 0.6，18和4.6 nM。

目录号
EY1314
EY1314
EY1314
EY1314
纯度
99.21%
99.21%
99.21%
99.21%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
240
445
1200
1900
售价
240
445
1200
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  • 生物活性

    Tozasertib (VX-680, MK-0457) is a potent, selective inhibitor of Aurora kinases, which inhibitor Aurora-A, Aurora-B and Aurora-C with Ki (app) of 0.6 nM, 18 nM and 4.6 nM.

  • 体外研究

  • 体内研究

    30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    5-500 nM

  • 动物实验

    50 mg/kg, 75 mg/kg 腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Harrington EA, et al. Nat Med. 2004, 10(3), 262-267.
    [2] Pollard, J.R., et al. 2009. J. Med. Chem. 52: 2629-2651.
    [3] Li, Y., et al. 2010. Am J Transl Res. 2: 296-308.

    分子式
    C23H28N8OS    		 分子量
    464.59    		 CAS号
    639089-54-6    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02532868 Cancer Drug: MK-0457 Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 1 2005-05-01 2015-08-25
    NCT00111683 Chronic Myelogenous Leukemia in Blast Crisis|Lymphocytic Leukemia, B Cell, Acute|Myelodysplastic Syndromes|Myelogenous Leukemia, Chronic Drug: MK0457 Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 1 2005-06-01 2015-08-21
    NCT00290550 Carcinoma, Non-Small-Cell Lung Drug: MK0457 Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 2 2006-06-01 2015-07-24
    NCT00099346 Colorectal Cancer|Advanced Solid Tumors Drug: MK0457, VX-680 (Aurora Kinase Inhibitor) Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 1 2005-01-01 2015-06-16
    NCT00405054 Leukemia Drug: MK0457 Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 2 2006-12-01 2015-01-23
    NCT00500006 Chronic Myelogenous Leukemia|Leukemia, Lymphoblastic, Acute, Philadelphia-Positive Drug: MK0457|Drug: dasatinib Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 1 2007-10-01 2015-01-29

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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