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生物活性
Wnt-C59 (synonym: AGN-PC-0BVINT; SureCN1724609; Wnt-C59 (C59); MolPort-029-945-329; CS-1420) is a PORCN inhibitor for Wnt3A-mediated activation of a multimerized TCF-binding site driving luciferase with IC50 of 74 pM. Similar to IWP-2, IWP-3 and IWP-4, Wnt-C59 prevents palmitoylation of Wnt proteins by Porcupine (Porcn, a membrane- bound O-acyltransferase), thereby blocking Wnt secretion and activity.
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体外研究
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体内研究
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
10 mg/kg 口服处理
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.
[2] Wend et al (2013) WNT10B/β-catenin signalling induces HMGA2 and proliferation in metastatic triple-negative breast cancer. EMBO Mol.Med. 5 264.
[3] Youssef et al (2012) Adult interfollicular tumour-initiating cells are reprogrammed into an embryonic hair follicle progenitor-like fate during basal cell carcinoma initiation. Nat. Cell Biol. 14 1282.
[4] Burridge et al (2014) Chemically defined generation of human cardiomyocytes. Nat.Methods 11 855.
分子式
C25H21N3O |
分子量
379.45 |
CAS号
1243243-89-1 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
80 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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