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Foretinib

EXEL-2880,XL-880,GSK1363089,GSK089

Foretinib是ATP竞争性HGFR和VEGFR抑制剂，尤其对于Met和KDR抑制性最强，IC50为0.4 nM和0.9 nM，对Ron，Flt-1/3/4，Kit，PDGFRα/β和Tie-2抑制性较弱，而对FGFR1和EGFR则几乎无抑制性。

目录号
EY1290
EY1290
EY1290
纯度
99.22%
99.22%
99.22%
规格
2 mg
5 mg
10 mg
原价
570
920
1520
售价
570
920
1520
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  • 生物活性

    Foretinib (GSK1363089) is an ATP-competitive inhibitor of HGFR and VEGFR, mostly for Met and KDR with IC50 of 0.4 nM and 0.9 nM in cell-free assays. Less potent against Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β and Tie-2, and little activity to FGFR1 and EGFR.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    40 nM

  • 动物实验

    100 mg/kg 口服强饲

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Qian F, et al. Cancer Res, 2009, 69(20), 8009-8016.
    [2] Faria et al (2015) Foretinib is effective therapy for metastatic sonic hedgehog medulloblastoma. Cancer Res. 75 134.
    [3] Myers et al (2016) AXL inhibitors in cancer: A medicinal chemistry perspective. J.Med.Chem. 59 3593.

    分子式
    C34H34F2N4O6    		 分子量
    632.65    		 CAS号
    849217-64-7    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00920192 Carcinoma, Hepatocellular Drug: Foretinib GlaxoSmithKline Phase 1 2009-08-01 2015-07-20
    NCT00725764 Neoplasms, Head and Neck Drug: GSK1363089 (foretinib) GlaxoSmithKline Phase 2 2007-08-01 2016-10-26
    NCT01147484 Recurrent Breast Cancer Drug: Foretinib NCIC Clinical Trials Group|Canadian Cancer Trials Group Phase 2 2010-05-01 2016-05-02
    NCT01138384 Breast Cancer Drug: Foretinib|Drug: Lapatinib NCIC Clinical Trials Group|Canadian Cancer Trials Group Phase 1|Phase 2 2010-06-01 2015-02-13
    NCT02034097 Cancer Drug: Foretinib|Drug: Erlotinib GlaxoSmithKline Phase 2 2014-04-01 2014-05-15
    NCT00726323 Carcinoma, Renal Cell Drug: foretinib (formerly GSK1363089 or XL880) GlaxoSmithKline Phase 2 2006-06-01 2016-11-30
    NCT00725712 Neoplasms, Gastrointestinal Tract Drug: GSK1363089 (formerly XL880) GlaxoSmithKline Phase 2 2007-03-01 2016-10-11
    NCT00742261 Solid Tumours Drug: GSK1363089 GlaxoSmithKline Phase 1 2008-08-01 2016-10-11
    NCT01068587 Lung Cancer Drug: MET/VEGFR2 inhibitor Foretinib|Drug: erlotinib hydrochloride|Other: laboratory biomarker analysis NCIC Clinical Trials Group|Canadian Cancer Trials Group Phase 1|Phase 2 2009-12-01 2015-02-13
    NCT00743067 Solid Tumours Drug: GSK1363089 (formerly XL880) GlaxoSmithKline Phase 1 2006-08-01 2016-10-14
    NCT00742131 Solid Tumours Drug: GSK1363089 (formerly XL880) GlaxoSmithKline Phase 1 2005-03-01 2016-11-30

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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