DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA)(血管阻断剂),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,Ki为20 μM , IC50为62.5 μM。
DMXAA (Vadimezan, ASA404) is a tumor-vascular disrupting agent (tumor-VDA) and competitive inhibitor of DT-diaphorase with Ki of 20 μM and IC50 of 62.5 μM, respectively.
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
0 -2 mM
≤300 mg/kg 腹腔注射
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Phillips RM. Biochem Pharmacol. 1999, 58(2), 303-310.
[2] Shirey et al (2011) The anti-tumor agent, 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA), induces IFN-β-mediated antiviral activity in vitro and in vivo. J.Leukoc.Biol. 89 351.
[3] Corrales et al (2015) Direct activation of STING in the tumor microenvironment leads to potent and systemic tumor regression and immunity. Cell Rep. 11 1018.
分子式 C17H14O4 |
分子量 282.29 |
CAS号 117570-53-3 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO >10 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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