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GANT61

GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。

目录号
EY1269
EY1269
EY1269
纯度
99.61%
99.61%
99.61%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
原价
265
630
950
售价
265
630
950
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  • 生物活性

    GANT61 is a potent GLIs inhibitor. In SK-N-EB(2) cells expressing MYCN, GANT61 treatment reduced the cell viability with the IC50 value of 10.9μM and 7.96μM at 48 hours and 72 hours, respectively. When tested with human RMS cell lines—RD and RH30, GANT-61 treatment exhibited anti-proliferative effects and induced cell death in a dose-dependent manner (5-25 μM) via decreasing GLI1/2 expression which resulted in the arrest of cell cycle at Go/G1 phase.

  • 体外研究

  • 体内研究

    5% DMSO+95% Corn oil

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~5 μM

  • 动物实验

    50 mg/kg 皮下注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Lauth M, et al. Proc Natl Acad Sci, 2007, 104(20), 8455-8560.
    [2] Guan, Cheng-Chao., et al., 2009. Sonic hedgehog alleviates the inhibitory effects of high glucose on the osteoblastic differentiation of bone marrow stromal cells. Bone. 45(6): 1146-52.
    [3] Stanton, Benjamin Z., et al., 2010. Small-molecule modulators of the Sonic Hedgehog signaling pathway. Molecular bioSystems. 6(1): 44-54.

    分子式
    C27H35N5    		 分子量
    429.6    		 CAS号
    500579-04-4    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    5 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    5 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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