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FK866

APO-866, Daporinad

FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂,因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性,IC50为0.09 nM。

目录号
EY1248
EY1248
EY1248
EY1248
纯度
98.72%
98.72%
98.72%
98.72%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
610
1020
1760
2700
售价
610
1020
1760
2700
库存
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  • 生物活性

    FK866 is an inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NMPRTase) with IC50 values ranging between 0.09nM and 27.2nM.

  • 体外研究

  • 体内研究

    45% Propylene glycol (dissolve first)+5% Tween 80+ddH2O

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0 - 10 nM

  • 动物实验

    20 mg/kg 腹腔注射一天两次,连续四天,重复3周以上

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Nahimana A, et al. Blood, 2009, 113(14), 3276-3286.
    [2] Kim, M.K., et al. 2006. J. Mol. Biol. 362: 66-77.
    [3] Billington, R.A., et al. 2008. Autophagy. 4: 385-387.
    [4] Hasmann, M. and Schemainda, I. 2003. Cancer Res. 63: 7436-7442.

    分子式
    C24H29N3O2
    分子量
    391.51
    CAS号
    658084-64-1
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    100 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    75 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00435084 B-cell Chronic Lymphocytic Leukemia Drug: APO866 Onxeo Phase 1|Phase 2 2007-02-01 2015-09-22
    NCT00432107 Melanoma Drug: APO866 Onxeo Phase 2 2006-07-01 2015-09-28
    NCT00431912 Cutaneous T-cell Lymphoma Drug: APO866 Onxeo Phase 2 2007-02-01 2015-07-07

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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