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生物活性
FK866 is an inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NMPRTase) with IC50 values ranging between 0.09nM and 27.2nM.
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体外研究
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体内研究
45% Propylene glycol (dissolve first)+5% Tween 80+ddH2O
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激酶实验
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细胞实验
0 - 10 nM
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动物实验
20 mg/kg 腹腔注射一天两次，连续四天，重复3周以上
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Nahimana A, et al. Blood, 2009, 113(14), 3276-3286.
[2] Kim, M.K., et al. 2006. J. Mol. Biol. 362: 66-77.
[3] Billington, R.A., et al. 2008. Autophagy. 4: 385-387.
[4] Hasmann, M. and Schemainda, I. 2003. Cancer Res. 63: 7436-7442.
分子式
C24H29N3O2 |
分子量
391.51 |
CAS号
658084-64-1 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
75 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
| NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
| NCT00435084 | B-cell Chronic Lymphocytic Leukemia | Drug: APO866 | Onxeo | Phase 1|Phase 2 | 2007-02-01 | 2015-09-22 |
| NCT00432107 | Melanoma | Drug: APO866 | Onxeo | Phase 2 | 2006-07-01 | 2015-09-28 |
| NCT00431912 | Cutaneous T-cell Lymphoma | Drug: APO866 | Onxeo | Phase 2 | 2007-02-01 | 2015-07-07 |
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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